目的:制备乳糖酰化壳聚糖修饰的氧化石墨烯季铵盐(GO-LCO+),作为基因和抗肿瘤药物载体。方法:采用EDC/NHS催化法制备乳糖酰化壳聚糖,并连接到氧化石墨烯(GO)上,再用2,3-环氧丙基三甲基氯化铵将其季铵化,制备GO-LCO+。采用红外光谱(IR)、电位及纳米粒度分析仪、原子力显微镜(AFM)等方法对GO-LCO+的结构和形态进行表征。然后通过非共价键将抗肿瘤药盐酸阿霉素(DOX)负载到载体上,紫外光谱仪(UV)测定负载量。通过静电作用负载荧光素标记的DNA(FAM-DNA),琼脂糖凝胶电泳测定负载量,共聚焦荧光显微镜观察人肝癌细胞(QGY-7703)对GO-LCO+/FAM-DNA的摄取情况,最后采用WST-1试验对GO-LCO+的细胞毒性进行了测定。结果:IR、AFM、Zeta电位数据显示成功制备GO-LCO+,UV检测载体对DOX的负载量为477μg/mg,电泳试验检测载体对FAM-DNA的负载量是4μmol/g,激光共聚焦荧光显微镜下观察GO-LCO+可快速运载FAM-DNA到达细胞内,WST-1试验显示载体对细胞基本没有毒性。结论:GO-LCO+作为基因和抗肿瘤药物载体,具有优良的载药性能和较低的细胞毒性。