石墨烯具有蜂窝状的二维平面结构,是目前厚度最薄的材料,且物理机械性质及光电特性优良。由于石墨烯在水及常见有机溶剂中难以分散,导致其难以被细胞摄取,且细胞毒性较大。因此,对其进行功能化以提高其分散性及生物相容性尤为重要。本文综述了石墨烯的不同功能化方法、体内外毒性以及在生物医药领域的研究进展,包括药物载体及多功能载体的构建、光动力治疗、光热治疗、靶向治疗等方面。