头孢克洛中间体7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-酸的合成工艺研究

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单位浙江省化工研究院有限公司
来源中国药物化学杂志
出版年2021
期号第6期
摘要
目的优化7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-酸的合成工艺。方法以青霉素G钾盐为起始原料,经酯化氧化、开环重排、氧化、闭环、氯化脱酰基、酯水解共6步反应合成头孢克洛中间体7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-酸。结果与结论目标产物的结构经~1H-NMR谱确证,总收率为38%(以青霉素G钾盐计),纯度达99.4%(HPLC法)。该工艺步骤较短、操作简单、易于分离纯化、收率更高,适合工业化生产。

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