(S)-4-氯-3-羟基丁腈与邻苯二甲酰亚胺钾盐反应后,经腈基水解得(S)-4-(1,3-二氧代异吲哚-2-基)-3-羟基丁酰胺,在二(三氟乙酸)碘苯作用下经Hofmann重排得(S)-2-[[2-氧代-1,3-噁唑烷-5-基]甲基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮,与4-(4-溴苯基)吗啉-3-酮发生Ullmann偶联得2-[[(S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-噁唑烷-5-基]甲基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮,再经肼解、酰胺化得利伐沙班,总收率72.7%[以(S)-4-氯-3-羟基丁腈计]。